Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	抑制剂 (251) 激动剂 (488) 降解剂 (1) Control (8) Substrate (3) Ligand (10) 拮抗剂 (532) 激活剂 (43) 调节剂 (17)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B1154

Penbutolol sulfate 喷布特罗硫酸盐	Antagonist	98.89%
Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine) 是一种有效的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenoceptor) 和 5-HT 受体 (5-HT receptor) 拮抗剂，在大鼠海马 1 (CA1) 和人 CA3 中，对 5-HT 的 K_i 分别为 11.6 nM 和 11.9 nM。

HY-103197

2-Methoxyidazoxan monohydrochloride	Antagonist	98.64%
2-Methoxyidazoxan monohydrochloride (RX821002 hydrochloride) 是一种高选择性 alpha 2r 肾上腺素受体拮抗剂，对 imidazoline拮抗作用很小或没有。2-Methoxyidazoxan monohydrochloride 对 (豚鼠) alpha 2D 肾上腺素受体 (pK_d 9.7) 的亲和力明显高于 (兔子) alpha 2A 肾上腺素受体 (pK_d 8.2)。

HY-B1392

Esmolol hydrochloride 盐酸艾司洛尔	Inhibitor	99.69%
Esmolol hydrochloride 是一种超短效心脏选择性 β1-肾上腺素 (β1-adrenergic) 能阻滞剂。Esmolol hydrochloride 通过激活 NK1 受体 (Neurokinin 1 Receptor)，发挥其抗心律失常作用。Esmolol hydrochloride 减轻复苏后心肌功能障碍。Esmolol hydrochloride 通过抑制醛糖还原酶 (aldose reductase)、晚期糖基化终产物的产生和促进成纤维细胞的迁移改善糖尿病的伤口愈合。Esmolol hydrochloride 可用于研究心律失常等心脏疾病以及糖尿病足溃疡。

HY-B0006A

Carvedilol phosphate hemihydrate 卡维地洛磷酸盐水合物	Inhibitor	99.94%
Carvedilol phosphate hemihydrate (BM 14190 phosphate hemihydrate) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC₅₀ 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。

HY-B0381

Betaxolol 倍他洛尔	Inhibitor	99.76%
Betaxolol 是一种 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂，可用于高血压和青光眼的研究。

HY-12707

Piribedil 吡贝地尔	Antagonist	99.92%
Piribedil 是一种有效且具有口服活性的多巴胺 D2 (dopamine D2) 和多巴胺 D3 (dopamine D3) 激动剂。Piribedil 也是一种 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptors) 拮抗剂。Piribedil 可抑制 MLL1 甲基转移酶的活性 (EC₅₀: 0.18 μM)。Piribedil 可用于研究帕金森病，循环系统疾病，癌症。

HY-107915

Levonordefrin	Agonist	98.62%
Levonordefrin ((-)-Cobefrin; (-)-α-Methylnoradrenaline; (-)-Nordefrin) 是一种 α-肾上腺素受体激活剂，具有血压调节特性。Levonordefrin 是 α-甲基多巴发挥降血压作用的关键代谢产物。Levonordefrin 通过刺激延髓孤束核区域的中枢 α-肾上腺素受体，可诱导中枢介导的低血压和心动过缓。Levonordefrin 在静脉给药时又能呈剂量依赖性地升高平均动脉血压。Levonordefrin 可用于高血压病理生理及药物代谢的研究。

HY-123012

Lubabegron	Modulator	98.40%
Lubabegron 是一种有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 调节剂。Lubabegron 在牛中表现出对 β₁ 和 β₂ 受体亚型的拮抗行为和对 β₃ 受体亚型的激动行为。Lubabegron 可减少动物或其废物的 NH₃ 气体排放。Lubabegron 可作为动物补充剂。

HY-12882

Ifenprodil 艾芬地尔	Antagonist	99.94%
Ifenprodil (NP-120) 是一种脑血管扩张剂，是一种非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil 对 NR1A/NR2B 受体的亲和力较高 (IC₅₀=0.34 μM)，比对 NR1A/NR2A 受体的亲和力高出 400 多倍 (IC₅₀=146 μM)。Ifenprodil 是一种 α1 肾上腺素受体 (α1 adrenergic receptor) 拮抗剂。Ifenprodil 抑制 GIRK (Kir3)，通过基础 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil 对甲型 H1N1 流感病毒株具有可靠的抑制作用 (EC₅₀ 为 6.6 µM)。Ifenprodil 具有神经保护、抗惊厥和抗伤害作用。Ifenprodil 可用于脑血管疾病和外周动脉闭塞性疾病的研究。

HY-135115

Oleuropein Aglycone		98.46%
Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA) 是一种多酚，也是橄榄苦苷 (HY-N0292) 的苷元形式，由橄榄苦苷通过酶促、酸性或乙酰水解形成。饮食中摄入 Oleuropein Aglycone（50 mg/kg diet）可增加阿尔茨海默病 TgCRND8 转基因小鼠模型中的神经元自噬囊泡数量并逆转认知缺陷，降低皮质和海马组蛋白去乙酰化酶 2 (HDAC2) 的水平。Oleuropein Aglycone 在高脂饮食引起的肥胖大鼠模型中，可增加尿液中去甲肾上腺素、肩胛间棕色脂肪组织肾上腺素和 UCP1 蛋白水平，并降低血浆瘦素 (leptin) 水平和腹腔总脂肪组织重量。Oleuropein Aglycone 还可降低角叉菜胶诱发的胸膜炎小鼠模型中的肺中性粒细胞浸润、脂质过氧化和 IL-1β 水平。

HY-B0452

Ritodrine hydrochloride 盐酸利托君	Agonist	98.46%
Ritodrine (DU21220) hydrochloride 是一种有效的口服 β-肾上腺素能 β-adrenergic激动剂。Ritodrine hydrochloride 可减少早产和子宫收缩。Ritodrine hydrochloride 具有研究早产的潜力。

HY-B1298

Methoxamine hydrochloride 盐酸甲氧明	Agonist	99.32%
Methoxamine hydrochloride 是一种选择性 alpha1 肾上腺素能受体激动剂。Methoxamine hydrochloride 引起血管收缩和外周血管阻力增加。Methoxamine hydrochloride 通过 Prazosin 敏感机制在兔肺动脉显著增加 ATP、ADP 和 AMP 的溢出，但不增加腺苷的溢出。

HY-14304A

Zinterol hydrochloride	Agonist	99.72%
Zinterol hydrochloride (MJ 9184 hydrochloride) 是一种有效的选择性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。Zinterol hydrochloride 增强 I_Ca，EC₅₀ 为 2.2 nM。Zinterol hydrochloride 诱发清醒心力衰竭家兔室性心律失常。

HY-17034

Medetomidine 美托咪定	Agonist	99.97%
Medetomidine 是一种具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (K_i: 1.08 nM)。Medetomidine 具有镇静和镇痛作用。Medetomidine 可通过激活血管上的 α2 肾上腺素能受体引起外周血管收缩。

HY-17549

Adrafinil 阿屈非尼	Agonist	99.85%
Adrafinil (CRL 40028) 是一种口服有效的觉醒促进剂。Adrafinil 可促进中枢去甲肾上腺素能传递，增强自主活动能力、探索行为、辨别学习能力及反应动机，但会损害视觉空间工作记忆。Adrafinil 可拮抗 Prazosin (HY-B0193) 诱导的运动减少和体温降低，发挥抗惊厥作用，并诱导皮层高频脑电活动持续增强。Adrafinil 可用于警觉性下降和特定认知缺陷方面等研究。

HY-129040A

m-Iodobenzylguanidine sulfate 间碘苄胍半硫酸	Activator	99.76%
m-Iodobenzylguanidine sulfate (MIBG sulfate) 是一种具有抗肿瘤活性的神经递质去甲肾上腺素的类似物。放射性碘代 m-Iodobenzylguanidine sulfate 可用于肾上腺肿瘤诊断和肿瘤靶向活性分子的研究。m-Iodobenzylguanidine sulfate 是一种高亲和力的霍乱毒素底物，干扰细胞单核(ADP-核糖基化)。

HY-B0702

Nicergoline 尼麦角林	Inhibitor	99.31%
Nicergoline，溴烟碱酸的麦角林衍生物，是一种有效，选择性和具有口服活性的 α_1A-肾上腺素能受体拮抗剂。Nicergoline 具有血管舒张作用。Nicergoline 可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。

HY-B0799

Dihydroergotoxine mesylate 甲磺酸二氢麦角碱	Inhibitor	99.61%
Dihydroergotoxine mesylate (Ergoloid mesylates) 是一种 α 肾上腺素能阻断剂。Dihydroergotoxine mesylate 与GABA_A 受体相关的 Cl^- 通道高亲和力结合。Dihydroergotoxine mesylate 还与中枢多巴胺能和血清素能受体相互作用。Dihydroergotoxine mesylate 具有抗增殖、抗高血压和保护神经的活性。

HY-17498S

Atenolol-d₇ 阿替洛尔 d₇	Antagonist	99.62%
Atenolol-d₇ 是 Atenolol 的氘代物。Atenolol ((RS)-Atenolol) 是一种心脏选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1-adrenergic receptor) 阻断剂。Atenolol 在豚鼠左心室膜β1肾上腺素能受体处的 K_i 为 697 nM。阿替洛尔可用于高血压和心绞痛的研究。

HY-10121

Asenapine 阿塞那平	Inhibitor	99.62%
Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pK_i: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pK_i: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pK_i: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pK_i: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。

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